Kelompok Antimetabolit

By Najwa Mahesanti Categories: Obat-Obatan

http://kesehatankeluarga.netDapat dibagi dalam 3 kelompok sebagai berikut:

1. Antagonis asam folat : metotreksat

2. Antagonis pirimidin : 5-fluorourasil, sitarabin, gemcitabin dan capecitabin

3. Antagonis purin : 6-merkaptopurin dan 6-tioguanin, yang kedua-duanya khusus di gunakan terhadap leukemia akut.

Obat-obat ini juga mengganggu sintesa DNA, tetapi dengan jalan antagonism saingan. Rumus kimiawinya mirip sekali rumus beberapa metabolit tertentu yang penting bagi fisiologi sel, yakni asam folat, purin dan pirimidin.

Obat menduduki tempat metabolit tersebut dalam system enzim tanpa mengambil alih fungsinya, sehingga sintesa DNA atau RNA gagal dan perbanyakan sel terhenti.

Obatnya sendiri tidak bersifat sitotoksis. Semua obat ini berkhasiat imunosupresif pula dan khususnya azathioprin banyak digunakan pada transplantasi organ (bersama sikloserin). Semua obat ini merupakan pro-drugs, yang baru menjadi metabolit aktif setelah diubah dalam hati.

Gemcitabin digunakan pada kanker paru (non-sel kecil) dan pancreas yang sudah menyebar. Capecitabin terutama digunakan intravena atau oral pada kanker colon, dikombinasi dengan 5-FU dan asam folinat.

Juga secara oral pada kanker mamma dengan metastasis, sebagai zat tunggal atau bersama docetaxol, dengan dosis 2 dd 150-500 mg ½ jam a.c selama 2 minggu dan istirahat 1 minggu. Obat tumor colorectal (i.v) lainnya adalah irinotecan.