Merkaptopurin dan Azathioprin

http://kesehatankeluarga.netMerkaptopurin: Puri-Nethol.

Derivate-thiol dari purin ini adalah antagonis-purin dengan daya sitostatis yang berdasarkan penghambatan sintesa purin dan DNA di sel-sel yang tumbuh pesat. Terutama digunakan pada leukemia akut pada anak-anak, juga bila MTX atau zat alkilasi tidak aktif (lagi).

Resorpsinya dari usus kurang lebih 50% dengan BA 5-37%. Di dalam sel merkaptopurin diubah menjadi dua metabolit aktif, yang dalam hati sebagian diuraikan oleh enzim ksantinoksidase menjadi thiourat inaktif.

Penguraian ini diperlambat oleh perintang-perintang enzim obat encok alopurinol dan dengan demikian kerjanya di perpanjang. Masa paruhnya kurang lebih 90 menit. Efek sampingnya sama dengan MTX, juga merusak hati (icterus). Monitoring darah juga perlu dilakukan.

Dosis: anak-anak oral 2,5 mg/kg sehari.

Azathioprin (imuran) adalah derivate imidazolil dari purin yang dalam tubuh dirombak menjadi merkaptopurin. Obat ini banyak digunakan sebagai obat imunosupresif pada transplantasi organ guna memperkecil resiko penolakan oleh system imun, di mana system-imun kacau dan antibody dan anti body menyerang jaringan dan organ sendiri.

Contoh penyakit ini antara lain rema, diabetes pada anak-anak, lupus erythematodes (LE), multiple sclerosis (MS), myasthenia gravis (MG), sindrom Syogren, sclerodermia, colitis dan M. Crohn.

Dosis: Oral 1-4 mg/kg sehari, pada rema 1-3 mg/kg sehari.