Dosis Serta Efek Samping Obat Retroviral Tenofovir dan Zidovudin

http://kesehatankeluarga.neta. Tenofovir : Viread

Derivate purin ini (2001) sebagai analogon nukleosida termasuk kelompok RTI. Berlainan dengan analoga nukleosida lainnya, obat ini didalam limfosit langsung diubah menjadi difosfat aktif, yang menghambat reverse transcriptase.

Absorpsinya dari usus buruk setelah pemberian oral, maka diberikan sebagai garam fumaratnya, yang BA-nya kurang lebih 40% d.c. ekskresinya melalui urin, sebagian besar secara utuh.

Loading...

Masa paruhnya kurang lebih 10 jam. Efek samping yang dilaporkan adalah gangguan lambung usus, nyeri kepala, rasa lelah dan peningkatan nilai enzim hati.

Dosis: oral 1 dd 300 mg (disoproxil fumarat) d.c, infuse i.v. 1-3 mg/kg sehari.

b. Zidovudin: azidothymidine, AZT, Retrovir, “Combivir.

Derivate timidin ini (1987) berkhasiat terhadap retrovirus termasuk HIV, dengan jalan menghambat enzim reverse transcriptase (RT). Merupakan prodrug , yang didalam sel diubah secara enzimatis menjadi trifosfat aktifnya.

Trifosfat bekerja sebagai substrat penyaing dan penghambat bagi RT viral, juga diinkorporasi dalam ratai RNA, sehingga pembentukan DNA viral digagalkan.

Sebagai efek terapi system imun diperkuat, jumlah virus dalam darah agak menurun dan progres penyakit diperlambat, harapan hidup diperpanjang.

Mekanisme kerja ini juga berlaku untuk semua derivatnya. Semakin dini terapi dimulai, semakin baik efeknya. Zidovudin hanya bekerja rata-rata 6 bulan.

Karena terjadi resistensi, maka tidak digunakan lagi sebagai obat tunggal. Kini 10-15% dari pasien baru ternyata sudah resisten untuk AZT.

Kombinasi dengan penghambat RT lainnya (didanosin, zalcitabin atau lamivudin) memperkuat dan memperpanjang daya kerjanya.

Triple theraphy, yakni kombinasi dari dua penghambat RT dengan satu penghambat protease ternyata sangat memperkuat efektivitasnya dengan mereduksi jumlah virus dan memperbanyak sel-sel CD4+. Lagi pula menghindarkan terjadinya resistensi. Sediaan kombinasi dari zidovudin dan lamivudin adalah Combivir.

Resorpsinya cepat dengan BA 60-70%, PP-nya kurang lebih 36%, plasma t½ nya kurang lebih 1 jam. Ekskresinya untuk kurang lebih 75% sebagai glukoronida melalui kemih. Juga dapat melintasi CCS.

Efek-efek samping

Paling serius adalah depresi sumsum tulang (leucopenia, anemia) yang lazimnya timbul setelah 4-6 minggu. Selain itu nausea, nyeri kepala, nyeri otot (myalgia) dan sukar tidur. Dosis: oral 4-5 dd 120-240 mg.

Loading...